Wild Rift Tier List Patch 4.3c

Os conjugados de anticorpos-drogas (ADCs) usam ligantes específicos para conectar anticorpos e drogas citotóxicas de pequenas moléculas, e seus principais componentes incluem anticorpos, ligantes e pequenos medicamentos citotóxicos moleculares. As moléculas de anticorpos desempenham principalmente o papel da entrega direcionada, e as pequenas drogas de moléculas desempenham o papel de efeito. No entanto, alguns anticorpos também têm efeitos farmacodinâmicos antitumorais.

Os medicamentos ADC aprovados pela FDA listam até 2022

Os conjugados de anticorpos-drogas (ADCs) usam ligantes específicos para conectar anticorpos e drogas citotóxicas de pequenas moléculas, e seus principais componentes incluem anticorpos, ligantes e pequenos medicamentos citotóxicos moleculares. As moléculas de anticorpos desempenham principalmente o papel da entrega direcionada, e as pequenas drogas de moléculas desempenham o papel de efeito. No entanto, alguns anticorpos também têm efeitos farmacodinâmicos antitumorais.

Comparado com outros medicamentos quimioterapêuticos, os medicamentos ADC melhoram bastante a especificidade da administração de medicamentos através da combinação específica de antígeno e anticorpo. O anticorpo se liga ao antígeno específico na membrana das células tumorais, induz endocitose e faz com que o anticorpo e a citotoxicidade ligados a ele a pequena molécula entram na célula e, em seguida, sofrem degradação do lisossomo. O medicamento de molécula pequena é liberada na célula e induz apoptose através da inserção ou inibição do DNA da síntese de microtúbulos.

Os conjugados de drogas de anticorpos (ADCs) são uma classe importante de medicamentos biofarmacêuticos altamente potentes projetados como uma terapia direcionada para o tratamento de pessoas com câncer. Como o tópico de pesquisa mais queda. ADCs são moléculas complexas compostas por um anticorpo ligado a uma carga ou medicamento citotóxico (anticâncer) biologicamente ativo (anticâncer). Os conjugados de drogas de anticorpos são exemplos de bioconjugados e imunoconjugados.

Faz mais de 100 anos desde que o conceito de ADC foi proposto, mas ainda existem poucas variedades no mercado e a maioria das variedades em pesquisa ainda estão no estágio inicial. A principal razão é que o desenvolvimento de medicamentos ADC é difícil e as barreiras técnicas são altas. Os medicamentos ADC precisam seguir várias etapas para entrar em vigor depois de entrar no corpo, e cada etapa tem dificuldades técnicas que precisam ser superadas.

Em novembro de 2022, o FDA aprovou 14 ADCs diferentes, incluindo Lumoxiti (Moxetumomab pasudotox-tdfk), que consideramos uma imunotoxina.

A lista de conjugados de anticorpos-drog (ADCs) aprovados pelo FDA:

Droga ADC	Nome comercial	criador	Indicação da doença	Classe de carga/carga útil	Ação da carga útil	Alvo	mab	Linker	Dar	Ano de aprovação
Mirvetuximab soravtansine	Elahere	Imunogênio	Câncer de ovário resistente à platina	Maytansinóide DM4	Receptor de folato alfa	FRα	IgG1	/	N / D	2022
Tisotumab vedotin-tftv	Tivdak	Seagen Inc	Câncer cervical recorrente ou metastático	Mmae/auristatina	inibidor de microtúbulos	Fator de tecido	IgG1	Enzima clivável	4	2021
Tisotumab vedotin-tftv	Tivdak	Seagen Inc	Câncer cervical recorrente ou metastático	Mmae/auristatina	inibidor de microtúbulos	Fator de tecido	IgG1	Enzima clivável	4	2021
LONCASTUXIMAB Tesirina-Lpyl	Zynlonta	ADC Therapeutics	Linfoma de células B grande	Dímero SG3199/PBD	Clivagem de DNA	CD19	IgG1	Enzima clivável	Dímero SG3199/PBD	2021
Belantamab Mafodotin-BLMF	Blenrep	GlaxoSmithKline (GSK)	pacientes adultos com mieloma múltiplo recidivado ou refratário	Mmaf/auristatina	inibidor de microtúbulos	BCMA	IgG1	não clivável	4	2020, retirado em 22 de novembro. 2022
Sacituzumab GoviteCan	Trodelvy	Imunomedia	Pacientes adultos com câncer de mama triplo-negativo metastático (MTNBC) que receberam pelo menos duas terapias anteriores para pacientes com doença metastática recidivada ou refratária	SN-38/Camptothecin	Inibidor TOP1	Trop2	IgG1	ácido clivável	7.6	2020
Trastuzumab deruxtecan	Aprimortu	AstraZeneca/Daiichi Sankyo	Pacientes adultos com câncer de mama HER2-positivo irressectável ou metastático que recebeu dois ou mais regimes anteriores à base de anti-HER2	DXD/Camptothecin	Inibidor TOP1	HER2	IgG1	Enzima clivável	8	2019
Enitumab Vedotin	PADCEV	Astellas/SeaGen Genetics	Pacientes adultos com câncer urotelial localmente avançado ou metastático que recebeu um inibidor de PD-1 ou PD-L1 e uma terapia contendo PT	Mmae/auristatina	inibidor de microtúbulos	Nectina4	IgG1	Enzima clivável	3.8	2019
Polatuzumab Vedotin-PIIQ	Polivy	Genentech, Roche	Linfoma de células B grande e refratário (r/r) (R/R) (DLBCL)	Mmae/auristatina	inibidor de microtúbulos	CD79	IgG1	Enzima clivável	3.5	2019
Moxetumomab pasudotox	Lumoxiti	AstraZeneca	Adultos com leucemia celular peluda recidivada ou refratária (HCL)	PE38 (pseudotox)	/	CD22	IgG1	Clivável	N / D	2018
Ozogamicina inotuzumab	BESPONA	Pfizer/Wyeth	Recaída ou refratária precursora de células B positivas para CD22 Leucemia linfoblástica	Ozogamicina/Calicheamicina	Clivagem de DNA	CD22	IgG4	ácido clivável	6	2017
Trastuzumab emtansine	Kadcyla	Genentech, Roche	Câncer de mama metastático positivo para HER2 (MBC) após tratamento com trastuzumab e um maytansinóide	DM1/Maytansinóide	inibidor de microtúbulos	HER2	IgG1	não clivável	3.5	2013
Brentuximab Vedotin	Adcetris	SeaGen Genetics, Millennium/Takeda	HL recidivado e Salcl recidivado	Mmae/auristatina	inibidor de microtúbulos	CD30	IgG1	Enzima clivável	4	2011
Ozogamicina Gemtuzumab	Mylotarg	Pfizer/Wyeth	Leucemia mielogênica aguda recidivada (AML)	Ozogamicina/Calicheamicina	Clivagem de DNA	CD33	IgG4	ácido clivável	2–3	2017; 2000

Um vínculo estável entre o anticorpo e o agente citotóxico (anti-câncer) é um aspecto crucial de uma conjugação ADC. Um ligante ADC altamente estável garantirá que menos da carga útil citotóxica caia em circulação, impulsionando um perfil de segurança aprimorado e também garantirá que mais da carga útil chegue à célula cancerígena, impulsionando a eficácia aprimorada. Os ligantes são baseados em motivos químicos, incluindo dissulfetos, hidrazonas ou peptídeos (cliváveis) ou tioethers (não cliváveis) e controlam a distribuição e a entrega do agente citotóxico à célula alvo.

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Como uma empresa de pesquisa contratada orientada ao cliente, oferecemos kits de produtos de ligação ADC flexíveis e serviços de bioconjugação com preço competitivo.

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